animaludas.ru.

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов механизм действия - Лучший Рецепт!

механизм рецепторов действия ангиотензиновых Блокаторы
Лия - Дегустатор
Лучшая публикация от автора:

Старый новый год рецепты блюд 2018г


Вопросы врачу про ингибиторы АПФ. Жить здорово! (04.12.2015)

ВИДЕО РЕЦЕПТ - ПОСМОТРИТЕ ОБЯЗАТЕЛЬНО!

ГЛАВА 8 АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРОВ АТП

Первый препарат АРА для перорального применения — лосартан — был синтезирован группой исследователей во главе с P. Timmermans в году и применяется в клинике с года. В целом АРА оказывают антигипертен- зивный эффект, аналогичный другим препаратам первого ряда, но отличаются низкой частотой побочных эффектов и очень хорошей переносимостью. Препараты этой группы не влияют на образование ангиотензина II. Точка приложения их действия —рецепторы ангиотензина II 1-го типа — находится на периферии биохимического каскада ренин-ангиотензиновой системы см.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II — это препараты, которые действуют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Они блокируют ангиотензиновые рецепторы-1 типа и устраняют такие эффекты ангиотензина II, как вазоконстрикция, повышение секреции альдостерона, вазопрессина, норадреналина, задержка натрия и воды, ремоделирование сосудистой стенки и миокарда, активация симпато-адреналовой системы. В результате реализуется гипотензивное, антипролиферативное, натрийуретическое действия антагонистов рецепторов ангиотензина II. В настоящее время наиболее хорошо изучены два типа рецепторов к ангиотензину II, выполняющие различные функции, - ангиотензиновые рецепторы-1 и — 2. Ангиотензиновые рецепторы-2 представлены в ЦНС, эндотелии сосудов, надпочечниках, репродуктивных органах яичниках, матке. Количество ангиотензиновых рецепторов-2 в тканях непостоянно: Антагонисты рецепторов ангиотензина II отличаются высокой степенью селективности к ангиотензиновым рецепторам-1 соотношение показателей селективности к ангиотензиновым рецепторам-1 и - 2 составляет

11 ноя Особенности: блокаторы рецепторов ангиотензина II – одна из самых новых и современных групп гипотензивных препаратов. По механизму действия они схожи с ингибиторами АПФ и препятствуют взаимодействию мощного сосудосуживающего вещества ангиотензина II с клетками. Эффект блокаторов рецепторов ангиотензина-II (БРА) такой же, что и у ингибиторов АПФ. Однако достигается этот эффект несколько иным путем. Как Вы уже знаете, в почках происходит синтез ренина, из которого под влиянием определенного фермента образуется ангиотензин - вещество, которое. Антагонисты рецепторов ангиотензина II обладают гипотензивным, антипролиферативным и натрийуретическим действиями. Механизм гипотензивного действия антагонистов рецепторов ангиотензина II заключается в устранении вазоконстрикции.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II — это препараты, которые действуют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Они блокируют ангиотензиновые рецепторы-1 типа и устраняют такие эффекты ангиотензина II, как вазоконстрикция, повышение секреции альдостерона, вазопрессина, норадреналина, задержка натрия и воды, ремоделирование сосудистой стенки и миокарда, активация симпато-адреналовой системы.

В результате реализуется гипотензивное, антипролиферативное, натрийуретическое действия антагонистов рецепторов ангиотензина II. В настоящее время наиболее хорошо изучены два типа рецепторов к ангиотензину II, выполняющие различные функции, - ангиотензиновые рецепторы-1 и — 2. Ангиотензиновые рецепторы-2 представлены в ЦНС, эндотелии сосудов, надпочечниках, репродуктивных органах яичниках, матке. Количество ангиотензиновых рецепторов-2 в тканях непостоянно: Антагонисты рецепторов Блокаторы ангиотензиновых рецепторов механизм действия II отличаются высокой степенью селективности к ангиотензиновым рецепторам-1 соотношение показателей селективности к ангиотензиновым рецепторам-1 и - 2 составляет Препараты этой группы блокируют ангиотензиновые рецепторы В результате на фоне применения антагонистов Блокаторы ангиотензиновых рецепторов механизм действия ангиотензина II повышаются уровни ангиотензина II и наблюдается стимуляция ангиотензиновых рецепторов Большинство препаратов этой группы например, ирбесартан, кандесартан, лозартан, телмисартан являются неконкурентными антагонистами рецепторов ангиотензина II.

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2: список препаратов

Эпросартан - единственный конкурентный антагонист, действие которого преодолимо высоким уровнем ангиотензина II в крови. Антагонисты рецепторов ангиотензина II обладают гипотензивным, антипролиферативным и натрийуретическим действиями.

Механизм гипотензивного действия антагонистов Блокаторы ангиотензиновых рецепторов механизм действия ангиотензина II заключается в устранении вазоконстрикции, вызванной ангиотензином II, снижении тонуса симпато-адреналовой системы, усилении экскреции натрия.

Так, начало гипотензивного действия валсартана отмечается в пределах 2 ч. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ч. Максимальный терапевтический эффект развивается через 2—4 нед. Начало антигипертензивного действия кандесартана после приема первой дозы развивается в течение 2 ч.

В ходе продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и в дальнейшем на фоне лечения сохраняется. На фоне приема телмисартана максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через недель после начала лечения.

Фармакологически антагонисты рецепторов ангиотензина II различаются по степени сродства к ангиотензиновым рецепторам, что влияет на продолжительность их действия. Так, у лозартана этот показатель составляет примерно 12 ч, у валсартана — около 24 ч, у телмисартана — более 24 ч.

Антипролиферативное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II обусловливает органопротективные кардио- и ренопротективный Блокаторы ангиотензиновых рецепторов механизм действия этих препаратов. Кардиопротективный эффект реализуется путем регресса гипертрофии миокарда и гиперплазии мускулатуры сосудистой стенки, а также за счет улучшения функционального состояния эндотелия сосудов.

Ренопротективный эффект, оказываемый на почки препаратами этой группы, близок к таковому ингибиторов АПФ, однако отмечаются и некоторые отличия. Так, антагонисты рецепторов ангиотензина II, в отличие от ингибиторов АПФ, оказывают менее выраженное влияние на тонус выносящих артериол, усиливают почечный кровоток и не влияют на скорость клубочковой фильтрации. Ренопротективное действие препаратов этой группы проявляется также уменьшением микроальбуминурии у больных с артериальной гипертензией и диабетической нефропатией.

Ренопротективные эффекты антагонистов рецепторов ангиотензина II наблюдаются при использовании их в меньших дозах, чем дозы, дающие гипотензивный эффект.

Это может иметь дополнительное клиническое значение у больных с тяжелой формой хронической почечной недостаточности или сердечной недостаточности. Натрийуретическое действие антагонистов рецепторов ангиотензина II связано с блокадой ангиотензиновых рецепторов-1, регулирующих реабсорбцию натрия в дистальных канальцах почек.

Поэтому на фоне применения препаратов этой группы экскреция натрия с Блокаторы ангиотензиновых рецепторов механизм действия усиливается. Соблюдение диеты с низким содержанием поваренной соли потенцирует почечные и нейрогуморальные эффекты антагонистов рецепторов ангиотензина II: При повышенном поступлении в организм поваренной соли эти эффекты ослабевают. Фармакокинетические параметры антагонистов рецепторов ангиотензина II опосредованы липофильностью этих препаратов.

Лозартан является наиболее гидрофильным, а телмисартан — наиболее липофильным среди препаратов этой группы. В зависимости от липофильности меняется объем распределения антагонистов рецепторов ангиотензина II.

У телмисартана этот показатель наибольший. Антагонисты рецепторов ангиотензина II различаются по своим фармакокинетическим характеристикам: После приема внутрь препаратов антагонистов рецепторов ангиотензина II максимальные концентрации этих препаратов в крови достигаются через 2 ч. При длительном регулярном применении стационарная, или равновесная, концентрация устанавливается через дней.

Однако прочная связь с белками не влияет на Блокаторы ангиотензиновых рецепторов механизм действия клиренс и объем распределения препаратов этой группы. У антагонистов рецепторов ангиотензина II длительный период полувыведения — от 9 до 24 ч. Последний участвует в метаболизме лозартана, ирбесартана и кандесартана.

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов механизм действия

У пожилых больных может наблюдаться увеличение биодоступности антагонистов рецепторов ангиотензина II максимальная концентрация препаратов этой группы повышается вдвое и замедление скорости всасывания что приводит к увеличению максимальной концентрации и периода полувыведения. Частота развития побочных эффектов при применении препаратов этой группы примерно такая же, как при использовании плацебо.

Натрийуретическое действие антагонистов рецепторов ангиотензина II связано с блокадой ангиотензиновых рецепторов-1, регулирующих реабсорбцию натрия в дистальных канальцах почек. Наиболее важным является отсутствие влияния антагонистов АТ 1 -рецепторов на уровень брадикинина, который представляется мощным фактором, влияющим на почечную микроциркуляцию. К настоящему времени антагонисты рецепторов АТ11 активно изучаются в крупных клинических исследованиях для уточнения наличия преимуществ перед другими классами препаратов в лече. У некоторых блокаторов рецепторов подтипа АТ 1 обнаружена способность улучшать почечную функцию, в т.

Наибольшее клиническое значение имеет частота развития кашля, связанного с влиянием брадикинина на легкие. Антагонисты рецепторов ангиотензина II не влияют на метаболизм кининов и поэтому вызывают кашель значительно реже, чем ингибиторы АПФ.

При лечении антагонистами рецепторов ангиотензина II необходимо контролировать уровни АД и ЧСС особенно у пожилых пациентов и при нарушении функции почек и производить оценку функции почек определять уровни калия, креатинина. Следует помнить, что резкое снижение АД у пациентов с ишемической кардиомиопатией или цереброваскулярными заболеваниями ишемического генеза при использовании любых антигипертензивных средств может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

У больных с двусторонним Блокаторы ангиотензиновых рецепторов механизм действия почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применение телмисартана увеличивает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

При одновременном назначении калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих препаратов с антагонистами рецепторов ангиотензина II, нарастает выраженность гипотензивного эффекта последних и повышается риск развития гиперкалиемии. Антигипертензивное действие препаратов этой группы усиливается в случае комбинации их с другими гипотензивными средствами. При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II с препаратами лития может повышаться концентрация лития в плазме крови.

Флуконазол при одновременном применении с ирбесартаном может ингибировать метаболизм последнего. Общие сведения Механизм действия Фармакокинетика Место в терапии Противопоказания Побочные эффекты Меры предосторожности Взаимодействия.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II. Общие сведения Антагонисты рецепторов ангиотензина II — это препараты, которые действуют на Блокаторы ангиотензиновых рецепторов механизм действия систему.

Механизм действия В настоящее время наиболее хорошо изучены два типа рецепторов к Блокаторы ангиотензиновых рецепторов механизм действия II, выполняющие различные функции, - ангиотензиновые рецепторы-1 и — 2. Ангиотензиновые рецепторы-1 локализованы в сосудистой стенке, надпочечниках, печени.

Эффекты, опосредуемые ангиотензиновыми рецепторами Стимуляция синтеза и секреции альдостерона. Пролиферация гладких мышечных клеток. Высвобождение NO и простациклина. По химическому строению антагонисты рецепторов ангиотензина II можно разделить на 4 группы: Бифениловые производные тетразола лозартан, кандесартан, ирбесартан.

Механизм действия Бета-блокаторов, иАПФ, БРА.

Небифениловые производные тетразола телмисартан. К основным отличиям фармакодинамики антагонистов рецепторов ангиотензина II ингибиторов АПФ относятся: При назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II наблюдается более выраженное устранение биологических эффектов ангиотензина II в тканях, чем на фоне применения ингибиторов АПФ. Стимулирующее влияние ангиотензина II на ангиотензиновые рецепторы-2 усиливает вазодилатирующий и антипролиферативный эффекты антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Однако пока их использование ограничивается отсутствием данных об отдаленных последствиях применения. Все антагонисты АТ 1 -рецепторов характеризуются большим - от 9 до 24 ч. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью может наблюдаться увеличение биодоступности C max и AUC лозартана, валсартана и телмисартана, а также снижение клиренса препаратов. В терапевтических концентрациях этот эффект максимально выражен у эпросартана и валсартана, что дополнительно способствует снижению АД. Количество ангиотензиновых рецепторов-2 в тканях непостоянно:

Со стороны антагонистов рецепторов ангиотензина II отмечается более мягкое влияние на почечную гемодинамику, чем на фоне применения ингибиторов АПФ. При назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II отсутствуют нежелательные эффекты, связанные с активацией кининовой системы. Препараты этой группы применяются при артериальной гипертензии.

Валсартан и кандесартан могут назначаться при сердечной недостаточности.

Гиперчувствительность к препаратам этой группы. Возраст до 18 лет. С осторожностью антагонисты рецепторов ангиотензина II назначаются в следующих клинических ситуациях: Сердечная недостаточность тяжелой степени. Стеноз аортального и митрального клапанов. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Механизм действия блокаторов рецепторов ангиотензина 2

Почечная недостаточность тяжелой степени. Двусторонний стеноз почечных артерий. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков или препаратов, содержащих калий. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: Со стороны пищеварительной системы: Повышение уровня печеночных ферментов. Со стороны дыхательной системы: Со стороны сердечно-сосудистой системы: Со стороны кровеносной системы: Со стороны скелетно-мышечной системы: Со стороны мочевыводящей системы: Дерматологические и аллергические реакции: Со стороны костно-мышечной системы: Ваши покупки Бонусная карта Спецпредложения.

Заменители сахара Купирование гипогликемии Диабетические каши Диабетические варенья и джемы Диабетические сиропы и напитки Диабетические конфеты и леденцы.

Ароматерапия Парфюмерия Красивые волосы Блокаторы ангиотензиновых рецепторов механизм действия косметика Предметы личной гигиены Солнцезащитные средства Средства для похудения Биологически активные добавки Косметические приборы и массажеры. Лечебный трикотаж Ортопедическая продукция Средства от насекомых Одежда. Товары для мам и будущих мам Уход до и после родов.

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов механизм действия

Расходные материалы для инфузий инъекций Средства дезинфекции Средства гигиены полости рта Ортопедическая продукция и массажеры Лечебный трикотаж и согревающее белье. Диетические напитки Диабетические варенья и джемы Диабетические сиропы и напитки Диабетические конфеты и леденцы Батончики-мюсли. Товарные группы Биологически активные добавки к пище БАД Шампуни для сухих и поврежденных волос Средства по уходу за кожей лица любого типа Средства ухода за ногтями и кутикулой, не включая лаки Бальзамы - ополаскиватели, лосьоны и спреи для волос Гели, крема для душа, пены для ванны Средства гигиены полости рта Средства по уходу за волосами Маски для лица Согревающая одежда все "Товарные группы".