animaludas.ru.

Никотин холинорецептор постсинаптической мембоаны - Под контролем Шеф Повара!

мембоаны Никотин холинорецептор постсинаптической

Рецепторы и медиаторы вегетативной нервной системы

ВИДЕО РЕЦЕПТ - ПОСМОТРИТЕ ОБЯЗАТЕЛЬНО!

Холинергические рецепторы и синапсы — SportWiki энциклопедия

Ацетилхолин АХ — медиатор в постганглионарных синапсах — накапливается в высокой концентрации в везикулах аксоплазмы нервного окончания. АХ образуется из холина и активированной уксусной кислоты ацетилкофермент А под действием фермента ацетилхолинтрансферазы. Высокополярный холин активно захватывается аксоплазмой. На мембране холинергического аксона и нервных окончаний имеется специальная транспортная система. Механизм высвобождения медиатора до конца не раскрыт. Везикулы закреплены в цитоскелете при помощи белка синапсина таким образом, что их концентрация около пресинаптической мембраны высокая, однако контакт с мембраной отсутствует. Затем содержимое везикул выбрасывается в синаптическую щель.

Клиническая фармакология по Гудману и Гилману том 1. Активация N-холинорецепторов ацетилхолином в скелетных мышцах вызывает потенциал концевой пластинки, а в вегетативных постганглионарных нейронах — ВПСП. Общие сведения об этих рецепторах приведены в Холинергические рецепторы и синапсы. После первых работ по изучению механизмов действия кураре и никотина, проведенных более лет назад, N-холинорецепторы стали классической моделью для изучения рецепторов вообще. За последние 30 лет были выделены и охарактеризованы сначала периферические, а затем и центральные N-холинорецепторы; это стало возможным благодаря обнаружению и активному использованию естественных стимуляторов и блокаторов данных рецепторов. Эти работы стали одной из вех в развитии молекулярной фармакологии. Чрезвычайно богатый источник N-холинорецепторов — это электрические органы некоторых рыб, в частности электрического ската Torpedo marmorata. Было обнаружено, что а-нейротоксины аспидовых, в частности крайта Bungarus multicinctus Chang and Lee, и индийской кобры Naja naja, вызывают почти необратимую блокаду нервно-мышечного проведения; это дало возможность использовать их в качестве маркеров для выявления N-холинорецепторов. Эти токсины представляют собой пептиды с молекулярной массой порядка Впервые идентификация N-холинорецептора in vitro с помощью меченого а-нейротоксина была предпринята Шанже и сотр. Changeux and Edelstein,

Ацетилхолин связывается с холинорецепторами постсинаптической мембраны и гидролизуется внутрисинаптической ацетилхолинэстеразой и н-холинорецепторы (никотиночувствительные), которые возбуждаются малыми дозами никотина (алкалоидалистьев табака). м-Холинорецепторы. Никотин возбуждает холинорецепторы ганглионарных синапсов и концевой пластинки мотонейрона, поэтому этот тип рецепторов назван Запись токов одиночных каналов постсинаптической мембраны нервно-мышечного синапса при постоянной аппликации ацетилхолина показала, что одна молекула. Соединение ацетилхолина с N-холинорецептором постсинаптической мембраны приводит к немедленному и выраженному повышению Сэр Генри Дейл впервые показал, что различные эфиры холина могут оказывать эффекты, сходные с таковыми либо никотина, либо мускарина (Dale, ).

Никотиновый ацетилхолиновый рецептор

Ацетилхолиновый мускариновый рецептор мускариночувствительный холинорецептор, м-холинорецептор относится к классу серпентиновых рецепторовосуществляющих передачу сигнала через гетеротримерные G-белки.

Семейство мускариновых рецепторов впервые было обнаружено благодаря их способности связывать алкалоид мускарин. Они были опосредованно описаны в начале XX века при исследовании эффектов кураре. Их непосредственное исследование началось в годах того же столетия, после того, как соединение ацетилхолин ACh было идентифицировано Никотин холинорецептор постсинаптической мембоаны качестве нейромедиаторапередающего нервный сигнал в нервно-мышечных синапсах.

Базируясь на родственности эффектов ацетилхолина и природных растительных алкалоидовбыло выделено два общих класса ацетилхолиновых рецепторов: Мускариновые рецепторы Никотин холинорецептор постсинаптической мембоаны мускарином и блокируются атропиномв то время как никотиновые рецепторы активируются никотином и блокируются кураре ; со временем внутри обоих типов рецепторов было открыто значительное количество подтипов.

В нервно-мышечных синапсах представленные только никотиновые рецепторы. Мускариновые рецепторы найдены в клетках мускулатуры и желез и, вместе с никотиновыми, в нервных ганглиях и нейронах ЦНС.

Рецепторы и медиаторы вегетативной нервной системы

Мускариновый рецептор Никотин холинорецептор постсинаптической мембоаны типа состоит из одной полипептидной цепи длиной — остатков аминокислот, с внеклеточным N-концом и внутриклеточным С-концом. Гидропатический анализ аминокислотной последовательности выявил семь отрезков длиной в остатков, которые формируют спиралевидные структуры, пронизывающие клеточную мембрану нейрона.

Между пятым и шестым доменами, которые пронизывают мембрану, находится большая внутриклеточная петля, которая является очень вариативной по своему составу и размерам у разных типов рецепторов. На третьей внутриклеточной петле, а также на С-конце рецепторной молекулы, расположено несколько последовательных отрезков, на которых происходит фосфорилирование при Никотин холинорецептор постсинаптической мембоаны нервного импульса.

Благодаря мутационному анализу были выявлены участки на рецепторной молекуле, которые вовлечены в процесс связывания лиганда и G-белков. Ацетилхолин связывается с участком, который находится в складке, сформированной спирально закрученными трансмембранными доменами.

Остаток аспартата в третьем трансмембранном домене принимает участие в ионном взаимодействии с четвертичным азотом ацетилхолина, в то время как последовательности остатков тирозина и треонинарасположенные Никотин холинорецептор постсинаптической мембоаны трансмембранных сегментах приблизительно на трети расстояния от поверхности мембраны, формируют водородные связи с мускарином и его производными.

Согласно результатам фармакологических исследований, сайт связывания антагонистов Никотин холинорецептор постсинаптической мембоаны сайт, с которым связывается ацетилхолин, но в дополнение привлекает к своему составу гидрофобные участки белковой молекулы рецептору и окружающей клеточной мембраны.

Мускариновые рецепторы, кроме того, содержат сайт или сайтыблагодаря которым происходит регуляция рецепторного ответа большим количеством соединений, в частности галаминомкоторый снижает степень диссоциации холинергических лигандов. Сайт связывания галамина включает шестой трансмембранный домен, а также третью внешнеклеточную петлю. Большое количество участков данного рецептора принимают участие во взаимодействии с передающими G-белками. Это особенно касается структур второй внутриклеточной петли и N- и С-терминальных отрезков третьей внутриклеточной петли.

Десенситизация мускаринових рецепторов, достоверно, вызывает фосфориляцию треониновых остатков на С-терминальном отрезке рецепторной молекулы, а также на нескольких участках третьей внутриклеточной петли.

Содержание

М-холинорецепторы расположены в постсинаптической мембране клеток эффекторных органов у окончаний постганглионарных холинергических парасимпатических волокон. Установлена гетерогенность м-холинорецепторов разной локализации, что проявляется в их неодинаковой чувствительности к фармакологическим веществам.

В дофаминергических нейронах дальнейший синтез медиатора на этом прекращается. Мускариновые рецепторы несут целый набор разнообразных физиологических функций. В синапсе Никотин холинорецептор постсинаптической мембоаны 2 контактирующих мембраны: Вегетативная часть нервной системы не подчиняется контролю нашего сознания, то есть она является непроизвольной. При взаимодействии с Н-холинорецепторами происходит открытие натриевых каналов и на постсинаптической мембране генерируется потенциал действия.

Мускариновые рецепторы были первоначально разделены фармакологически на М1 и М2 типы, на основании различия в их чувствительности к пирензепинуоказавшемуся селективном антагонистом М1 рецептора.

Было доказано, что стимуляция М1 рецептора активирует фосфолипазу С PLCприводя к высвобождению вторичного мессенджера инозитол 3-фосфата и последующей мобилизации внутриклеточного кальция.

Нервные импульсы вызывают высвобождение ацетилхолина Никотин холинорецептор постсинаптической мембоаны синаптическую щель, после чего он взаимодействует с холинорецепторами. Схема рецептора, воссозданная на основании данных, представленных на Б и В. Поскольку в управлении движениями у морских и наземных позвоночных участвует холинергическая передача, в процессе эволюции возникли множество естественных N-холиноблокаторов пептидов, терпенов, алкалоидовпозволяющих их владельцам либо убивать жертву, либо самим спасаться от хищников. Отростки второго нейрона постганглионарные волокна покидают ганглий и направляются к эффекторным органам.

Активация M2 рецептора подавляет активность аденилатциклазычто приводит к уменьшению внутриклеточного уровня сАМР. Мускариновые рецепторы можно разделить на подтипы в соответствии с их способностью мобилизовать внутриклеточный кальций m1,m3,m5 или ингибировать аденилатциклазу m2,m.

Подтипы m1, m3 и m5 активируют Никотин холинорецептор постсинаптической мембоаны А2, С и D, тирозинкиназу и вход кальция. Подтипы M2, M также увеличивают активность фосфолипазы А2. В передаче сигнала с b-адренергического рецептора G белки. Мускариновые рецепторы несут целый набор разнообразных физиологических функций. В частности, они представлены в автономных ганглиях Никотин холинорецептор постсинаптической мембоаны постганглиозных волокнах, которые отходят от этих ганглиев к органам-мишеням.

Таким образом, эти рецепторы принимают участие в передаче и модуляции таких парасимпатичних эффектов, как сокращение гладкой мускулатурырасширение сосудов, снижение частоты сердечных сокращенийи повышение секреции в железах. Центральные мускариновые рецепторы оказывают влияние на регуляцию снавнимания, обучение и памяти. Менее важными функциональными характеристиками данных рецепторов является участие в регуляции движений конечностей, анальгезии и регуляции температуры тела.

Никотин холинорецептор постсинаптической мембоаны типа М2 и М4 могут встречаться на пресинаптических мембранах и регулируют высвобождение медиатора в синапсе ; но в основном мускариновые рецепторы типов М2 и М4 являются постсинаптическими. Рецепторы типа М1 принимают участие в регуляции проведения калиевых каналов, и в подавлении медленных, вольт-независимых кальциевых токов. Рецепторы типа М2 принимают участие в формировании брадикардиисокращении гладкой мускулатуры желудка, мочевого пузыря и трахее.

Рецепторы типа М3 влияют на секрецию слюнысужение зрачков и сокращение желчного пузыря. Рецепторы типа М4 привлечены в процессы регулирования некоторых аспектов локомоторной активности включая модуляцию эффектов дофамина.

Мускариновые рецепторы способны изменять активность клеток, на которых они расположены, с помощью большого количества путей передачи сигнала. Активация биохимических путей передачи нервного импульса происходит в зависимости от природы и количества рецепторного подтипа, эффекторных молекул, а также протеинкиназ, которые экспрессуются в данной ткани и возможности взаимного влияния между разными цепями передачи нервных сигналов.

Фосфолипаза С высвобождает вторичный мессенджер, диацилглицерол инозитол-трифосфат, с фосфатидилинозитолом.

Никотин холинорецептор постсинаптической мембоаны

Материал из Википедии — свободной энциклопедии. Для улучшения этой статьи желательно: Найти и оформить в виде сносок ссылки на независимые авторитетные источникиподтверждающие написанное.

Никотин холинорецептор постсинаптической мембоаны

Исправить статью согласно стилистическим правилам Википедии. Статьи без ссылок на источники Википедия: Статьи без источников объекты менее указанного лимита: Статьи к викификации Википедия: Пространства имён Статья Обсуждение.

Просмотры Читать Править Править код История. Эта страница последний раз была отредактирована 27 октября в Текст доступен по лицензии Creative Commons Attribution-ShareAlike ; в отдельных случаях Никотин холинорецептор постсинаптической мембоаны действовать дополнительные условия.

Свяжитесь с нами Политика конфиденциальности Описание Википедии Отказ от ответственности Разработчики Соглашение о cookie Мобильная версия.