animaludas.ru.

Н-холинорецепторы на эффекторные органы - Блюдо дня!

эффекторные органы на Н-холинорецепторы
Сильва - Промоутер
Лучшая публикация от автора:

Рецепт пломбира в домашних условиях


Фармакология. Как выучить? Просто и понятно

ВИДЕО РЕЦЕПТ - ПОСМОТРИТЕ ОБЯЗАТЕЛЬНО!

Лекция №4. Холинергические средства. М- и Н-холиномиметики. М- и Н-холинолитики

В холинергических синапсах передача возбуждения осуществляется посредством ацетилхолина. Ацетилхолин синтезируется в цитоплазме окончаний холинергических нейронов. Образуется он из холина и ацетилкоэнзима А митохондриального происхождения при участии цитоплазматического энзима холинацетилазы холинацетилтрансферазы. Депонируется ацетилхолин в синаптических пузырьках везикулах. В каждом из них находится несколько тысяч молекул ацетилхолина. Нервные импульсы вызывают высвобождение ацетилхолина в синаптическую щель, после чего он взаимодействует с холинорецепторами. Структура холинорецепторов окончательно не установлена.

Холинорецепторы клеток внутренних органов, желез и кровеносных сосудов проявляют высокую чувствительность к мускарину и поэтому называются м-холинорецепторами мускариночувствительными холинорецепторами. Через м-холинорецепторы на эффекторные органы передаются влияния парасимпатической иннервации. Холинорецепторы нейронов симпатических и парасимпатических ганглиев, хромаффинных клеток мозгового вещества надпочечников, синокаротидной зоны и скелетных мышц чувствительны к никотину, в связи с чем их обозначают как н-холинорецепторы никотиночувствительные холинорецепторы. В связи с неоднородностью холинорецепторов различают: Пилокарпин и ацеклидин применяют в офтальмол. При глаукоме эти препараты применяют в форме глазных капель и мазей, а пилокарпин также в глазных пленках. Ацеклидин, кроме того, назначают при атонии кишечника и мочевого пузыря. С этой целью его вводят подкожно. Основные признаки острого отравления м-холиномиметиками, и в т.

холинорецептор а рецептор холинергический м-Ю х., возбуждаемый мускарином; расположенный в постсинаптической мембране клеток эффекторных органов у окончаний постганглионарных парасимпатических волокон, а также в ЦНС н-Ю х., возбуждаемый малыми дозами никотина, расположенный. Отметить локализацию, где отсутствуют М-холинорецепторы: Бронхи и бронхиальные железы; Желудочно-кишечный тракт; + Скелетные мышцы; Сердце. Отметить локализацию Н-холинорецепторов: Клетки желез желудка; Клетки эффекторных органов в области окончаний адренергических волокон. Через м-холинорецепторы на эффекторные органы передаются влияния парасимпатической иннервации. В связи с неоднородностью холинорецепторов различают: 1) м-холиномиметики (пилокарпин, ацеклидин), 2) н-холиномиметики (цититон, лобелин), 3) м-, н- холиномиметики (ацетилхолин.

В холинергических синапсах парасимпатические нервы, преганглионарные симпатические волокна, Н-холинорецепторы на эффекторные органы, все соматические передача возбуждения осуществляется медиатором ацетилхолином. Ацетилхолин образуется из холина и ацетилхоэнзима А в цитоплазме окончаний холинергических нервов.

Холинорецепторы, возбуждаемые ацетилхолином, обладают неодинаковой чувствительностью к некоторым фармакологическим средствам. На этом основано выделение так называемых: М -холинорецепторы расположены в постсинаптической мембране клеток эффекторных органов у окончаний постганглионарных холинергических парасимпатических волокон, а также в ЦНС кора, ретикулярная формация. Н -холинорецепторы находятся в постсинаптической мембране ганглионарных клеток у окончаний всех преганглионарных волокон в симпатических и парасимпатических ганглияхмозговом слое надпочечников, синокаротидной зоне, концевых пластинках скелетных мышц и ЦНС в нейрогипофизе, клетках Реншоу и др.

Чувствительность к фармакологическим веществам разных Н-холинорецепторов неодинакова, что позволяет выделять Н-холинорецепторы ганглиев и Н-холинорецепторы скелетных мышц. При возбуждающем эффекте ацетилхолина ионы Na проникают внутрь клетки, приводя к деполяризации постсинаптической мембраны. Это проявляется локальным синаптическим Н-холинорецепторы на эффекторные органы, который достигнув определенной величины, генерирует потенциал действия.

Местное возбуждение, ограниченное синаптической областью, распространяется по всей мембране клетки вторичный мессенджер - циклический гуанозинмонофосфат - цГМФ. Действие ацетилхолина очень кратковременно, он разрушается гидролизуется ферментом ацетилхолинэстеразой.

Разберем группу средств, относящихся к М- Н-холиномиметикам. К средствам, прямо стимулирующим М- и Н-холинорецепторы М- Н-холиномиметикам относятся ацетилхолин и его аналоги карбахолин. Ацетилхолин, является медиатором в холинергических синапсах, представляет собой сложный эфир холина и уксусной кислоты и относится к моночетвертичным аммониевым соединениям.

В качестве лекарственного средства его практически не применяют, так как он действует резко, быстро, практически молниеносно, очень кратковременно минуты. При приеме внутрь неэффективен, так как гидролизуется. В виде хлорида ацетилхолин используют в экспериментальной физиологии и фармакологии. Ацетилхолин Н-холинорецепторы на эффекторные органы прямое стимулирующее влияние на М- и Н -холинорецепторы. Перечисленные эффекты аналогичны тому, что наблюдаются при раздражении соответствующих холинергических парасимпатических нервов.

Стимулирующее влияние ацетилхолина на Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев также имеет место, но оно маскируется М-холиномиметическим действием. Ацетилхлин вызывает стимулирующий эффект и на Н-холинорецепторы скелетных мышц.

ГЛАВА 15. ВЕГЕТАТИВНАЯ НЕРВНАЯ СИСТЕМА

В связи со сказанным, в дальнейшем основное внимание уделим антихолинэстеразным средствам. Антихолинэстеразные средства АХЭ - это лекарственные средства, оказывающие свое действие путем ингибирования, блокирования ацетилхолинэстеразы. Ингибирование фермента сопровождается накоплением медиатора ацетилхолина в области синапса, то есть в области холинореактивных Н-холинорецепторы на эффекторные органы. Под влиянием антихолинэстеразных средств замедляется скорость разрушения ацетилхолина, который и проявляет более длительное действие на Ми Н-холинорецепторы.

Таким образом, эти препараты действуют аналогично М, Н-холиномиметикам, но эффект антихолинэстеразных средств опосредован через эндогенный собственный ацетилхолин.

Н-холинорецепторы на эффекторные органы

В этом заключается основной механзим действия антихолинэстеразных средств. Следует добавить, что данные средства обладают также некоторым и прямым возбуждающим действием на М, Н-холинорецепторы.

Исходя из стойкости взаимодействия антихолинэстеразных препаратов с ацетилхолнэстеразой, их подразделяют на 2 группы:. Их действие длится часов.

Эти средства очень мощно связываются с ацетилхолинэстеразой на много дней, даже месяцев. Однако постепенно, примерно через 2 недели активность энзима может восстанавливаться. К данным средствам относятся: Прозерин по химическому строению представляет собой упрощенный аналог физостигмина, Н-холинорецепторы на эффекторные органы четвертичную аммониевую группу.

Это отличает его от физостигмина.

Не исключена возможность паралитического илеуса 2. Внутривенно капельно 0, 0,08 г. Спектр фармакологического действия карбахолина такой же, как и ацетилхолина.

В связи с однонаправленностью действия всех перечисленных препаратов у них будут практически общие эффекты. Значительный практический интерес представляет влияние АХЭ средств как природных, так и синтетических на некоторые функции:. Прежде всего, разберем эффекты прозерина, связанные с Н-холинорецепторы на эффекторные органы воздействием на М-холинорецепторы.

Антихолинэстразные средства, в частности прозерин, влияют на глаз следующим образом:. Радужка при этом становится тоньше, в большей степени раскрываются углы передней камеры глаза и в связи с этим улучшается отток реабсорбция внутриглазной жидкости через Фонтановы пространства и Шлеммов канал.

В этом случае, средства опосредованно стимулируют М -холинорецепторы ресничной мышцы m. Сокращение указанной мышцы расслабляет Циннову связку и, соответственно, увеличивает кривизну хрусталика.

Хрусталик становится более выпуклым, а глаз устанавливается на ближнюю точку видения вдаль плохо видит. Исходя из сказанного, становится понятным, почему прозерин иногда используется в офтальмологической практике.

Прозерин оказывает стимулирующее влияние на тонус и двигательную активность перистальтику ЖКТ, за счет чего улучшается продвижение содержимого, усиливает тонус бронхов вызывает бронхоспазма Н-холинорецепторы на эффекторные органы тонус и сократительную активность мочеточников.

Одним словом, АХЭ, в частности прозерин, усиливают тонус всех гладкомышечных органов. Кроме того, прозерин усиливает секретерную активность желез внешней секреции слюнных, бронхиальных, кишечника, потовых за счет ацетилхолина. Прозерин обычно снижает частоту сокращений сердца и обладает тенденцией к снижению АД. Использование прозерина в клинической практике связано с перечисленными его фармакологическими эффектами. Благодаря тонизирующему его влиянию на тонус и Н-холинорецепторы на эффекторные органы активность кишечника и мочевого пузыря препарат используется для устранения послеоперационных атонии кишечника и мочевого пузыря.

На значают в виде таблеток или инъекции под кожу. Никотиноподобные эффекты прозерина проявляются в облегчении:.

Н-холинорецепторы на эффекторные органы

Miasthenia gravis - нервно мышечное заболевание с двумя характерными, протекающими параллельно процессами:. Кроме того, препарат используется в неврологической практике при параличах, парезах, возникающих после механических травм, после перенесенного полиомиелита остаточные явленияэнцефалита, неврита зрительного нерва, при невритах.

В связи с тем, что прозерин облегчает передачу возбуждения в вегетативных ганглиях, он показан при отравлениях ганглиоблокаторами. Иногда прозерин назначают при слабости родовой деятельности раньше чаще, сейчас очень редко. Как видно, у препарата широкий спектр деятельности, в связи с этим есть и побочные реакции. При передозировке или повышенной чувствительности могут быть такие нежелательные реакции как усиление тонуса кишечника вплоть до поносабрадикардия, бронхоспазм особенно у лиц, склонных к Н-холинорецепторы на эффекторные органы. Выбор препаратов АХЭ средств определяется их активностью, способностью проникать через тканевые барьеры, длительностью действия, наличием раздражающих свойств, токсичностью.

При глаукоме используют прозерин, физостигмин, фосфакол. Следует подчеркнуть, Н-холинорецепторы на эффекторные органы галантамин с этой целью не используют, так как он оказывает раздражающее действие и вызывает отек коньюнктивы. В связи с тем, что он лучше проникает через ГЭБ третичный амин, а не четвертичный, как прозеринон более показан при лечении остаточных явлений после полиомиелита.

ГЛАВА 3 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ

Высочайшая токсичность свойственна препарату, поэтому используется только местно в отфальмологической практике. Отсюда и показания к применению:. Фармакологические эффекты те же, что и у прозерина в отношении глаза.

Следует сказать, что в офтальмологии растворы прозерина и фосфакола в настоящее время используются редко. Второй препарат - армин Arminum - эфир этилфосфоновой кислоты, ФОС входит в группу сильнодействующих, дли- Значительный интерес представляют для врача другие ФОС, та тельно действующих препаратов.

Обладает высокой токсичностью гиперактивация цент-ак инсектециды, Н-холинорецепторы на эффекторные органы, гербициды, так как существенно ральных и периферических холинергических систем. В малых кон- чилось число отравлений данными веществами.

Острые Значительный интерес представляют для врача другие ФОС, такие как инсектициды, фунгициды, гербициды, так как существенно увеличилось число отравлений данными веществами. Фармакологические эффекты органических соединений фосфора обусловлены накоплением эндогенного общего ацетилхолина в тканях вследствие стойкого ингибирования ацетилхолинэстеразы. Острые отравления ФОС требуют безотлагательной помощи. Отравления ФОС имеют очень характерную клиническую картину.

Состояние больного обычно тяжелое. Отмечаются эффекты мускаринового и никотинового типа. Прежде всего у больного обнаруживается:. Все перечисленные эффекты связаны с возбуждением М-холинорецепторов мускариновые эффекты и соответствуют клинике при отравлении грибами мухоморамисодержащими мускарин.

Никотиновые эффекты проявляются судорогами, подергиваниями мышечных волокон, Н-холинорецепторы на эффекторные органы отдельных групп мышц, общей слабостью и параличом вследствии деполяризации. Со Н-холинорецепторы на эффекторные органы сердца может отмечаться как тахикардия, так и чаще брадикардия.

Центральные эффекты отравлений ФОС реализуются головокружением, возбуждением, спутанностью сознания, гипотензией, угнетением дыхания, комой. Смерть обычно наступает вследствие недостаточности дыхательной функции. Какие меры и в какой последовательности проводить? В соответствии с рекомендациями ВОЗ, "лечение должно быть начато незамедлительно". При этом меры помощи должны быть полными и всесторонними. Прежде всего, следует удалить ФОС с места введения. При интоксикации вследствие попадания веществ внутрь, необходимо промывание желудка, назначение адсорбирующих и слабительных средств, используют высокие сифонные клизмы.

Эти мероприятия проводят многократно. Если ФОС попало в кровь, ускоряют его выведение с мочой форсированный диурез. Важнейшим компонентом лечения острых отравлений ФОС является медикаментозная терапия. Если при отравлении ФОС наблюдается перевозбуждение М-холинорецепторов, то логично использование антагонистов - М-холиноблокаторов. Дозы атропина увеличивают в зависимости от степени интоксикации. Следят за проходимостью дыхательных путей и, если необходимо, проводят интубацию искусственное дыхание.

Руководством к Н-холинорецепторы на эффекторные органы введению атропина являются состояние дыхания, судорожная реакция, АД, частота пульса, саливация слюнотечение. Описано в литературе введение атропина в дозе нескольких сот миллиграммов в сутки. При этом частота пульса не должна превышать ударов в 1 минуту.

The Great Gildersleeve: The Grand Opening / Leila Returns / Gildy the Opera Star

Кроме того, при отравлениях ФОС необходимо применение специфических противоядий - реактиваторов ацетилхолинэстеразы. Реакция идет по схеме: Дипироксим взаимодействует с остатками ФОС, связанными с ацетилхолинэстеразой, высвобождая фермент.

Среди изменений со стороны кровообращения, помимо повышения Н-холинорецепторы на эффекторные органы давления и учащения ритма сердечных сокращений, могут быть экстрасистолы, пароксизмальная тахикардия. Кроме того, имеются препараты неконкурентного типа например, престонал. Атропин, как и все М-холиноблокаторы, уменьшает или устраняет эффекты раздражения холинергических парасимпатических нервов и действие веществ, обладающих М-холиномиметической активностью ацетилхолина и его аналогов, АХЭ средств, М-холиномиметиков.

Таким путем фермент высвобождается и восстанавливает свою физиологическую активность.